Purification des radiotraceurs

En raison de la courte durée de vie des radiotraceurs, la méthode de purification est un aspect essentiel de la production radiopharmaceutique et les longues étapes de purification doivent être évitées. La méthode choisie doit également être suffisamment efficace pour garantir un haut niveau de pureté radiochimique.

AFFINISEP propose des solutions basées sur l’extraction en phase solide (SPE).

SPE pour la formulation :

• Passer de l’ACN/DMSO à l’éthanol : AttractSPETM HLB
• Eliminez vos sous-produits polaires/impuretés/sels : AttractSPETM HLB ; SilactTM SPE C18

SPE pour la séparation 18F :

• PS-DVB Carbonate : AttractSPETM SAX-HCO3

SPE pour la purification :

• Purification de radiotraceurs obtenus à partir de précurseur d’ammonium :

AFFINIMIP® SPE pour la purification des radiotraceurs est basé sur l’affinité pour le précurseur. Dans le cas de la Substitution Nucléophile Aromatique avec 18F, les impuretés, le Kryptofix et le 18F résiduel sont également retenus sur la cartouche, tandis que le radiotraceur purifié est obtenu après élution : AFFINIMIP® SPE 18F – Substitution Nucléophile Aromatique

• Purification du 18FBA (Fluorobenzaldéhyde) : AFFINIMIP® SPE 18F – Substitution Nucléophile Aromatique
• Purification du 18F-EFB (Ethyl 4-Fluorobenzoate) : AFFINIMIP® SPE 18F – Substitution Nucléophile Aromatique
• Élimination ou concentration d’anions : AttractSPETM WAX/SAX
• Élimination ou concentration de cations : AttractSPETM WCX/SCX
• Séparation des composants hydrophobes/hydrophiles (produit 18F/sels) : AttractSPETM HLB ou DVB

• Purification rapide et simple des radiotraceurs : pas besoin d’une HPLC préparative grâce à nos cartouches SPE. 
• Fiabilité accrue de la production de radiotraceurs : réduction des étapes de manipulation manuelle 
• Amélioration de la pureté des radiotraceurs : pas de contamination croisée grâce aux cartouches à usage unique. 
• Compatible avec les automates de radiofluoration

• Development & automation of a nove l[18F]F prosthetic group, 2-[18F]-fluoro-3-pyridinecarboxaldehyde, and its application to an amino(oxy)-functionalised Aβ peptide, O. Morris, J.. Gregory, M. Kadirvel, F. Henderson, A. Blykers, A. Mc Mahon, M. Taylor, D. Allsop, S. Allan, J. Grigg, H. Boutin, C. Prenant, Applied RadiationandIsotopes, 116 (2016) 120-127. (Article en accès libre) NOUVEAU !

Dans cet article, les auteurs décrivent la synthèse automatisée du peptide [18F]FPCA, un nouveau groupe prosthétique hydrosoluble utilisant la purification par substitution nucléophile aromatique AFFINIMIP®SPE 18F. Sa radiochimie a été développée et entièrement automatisée pour être appliquée au radiomarquage chimiosélectif du peptide RI-OR2-TAT amino(oxy)-dérivatisé, (Aoa-k)-RI-OR2-TAT, en utilisant un GE TRACERlab FX-FN. RI-OR2-TAT est un peptide rétro-inverso pénétrant le cerveau qui se lie aux espèces amyloïdes associées à la maladie d’Alzheimer.

• PET Imaging of Macrophage Mannose Receptor-Expressing Macrophages in Tumor Stroma Using 18F-Radiolabeled Camelid Single-Domain Antibody Fragments, A. Blykers, S. Schoonooghe, C. Xavier, K. D’hoe, D. Laoui, M. D’Huyvetter, I. Vaneycken, F. Cleeren, G. Bormans, J. Heemskerk, G. Raes, P. De Baetselier, T. Lahoutte, N. Devoogdt, J. A. Van Ginderachter, et V. Caveliers, J Nucl Med, 2015 ; 56:1265-1271 DOI : 10.2967/jnumed.115 .156828 (Article en accès libre) NOUVEAU !

Le groupe prosthétique N-succinimidyl-4-18F-fluorobenzoate (18F-SFB) a été purifié avec AFFINIMIP®SPE 18F – Aromatic Nucleophilic Substitution.

• Preclinical validations of [18F]FPyPEGCBTc(RGDfK): a 18F-labelled RGD peptide prepared by ligation of 2-cyanobenzothiazole and 1,2-aminothiol to image angiogenesis, D. J. Colin, J. A. H. Inkster, S. Germain et Y. Seimbille,EJNMMI Radiopharmacy and Chemistry, 2016, 1:16 DOI : 10.1186/s41181-016-0019-z (article en accès libre) NOUVEAU !
• A novel 2-cyanobenzothiazole-based 18F prosthetic group for conjugation to 1,2-aminothiol-bearing targeting vectors J. A. H. Inkster, D. J. Colin et Y. Seimbille, Org. Biomol. Chem. 2015,13, 3667-3676 DOI : 10.1039/C4OB02637C

Dans cet article, les auteurs décrivent la synthèse préparative de [18F]FPyPEGCBT pour laquelle sa purification par HPLC a été remplacée par une purification par AFFINIMIP®SPE 18F – Substitution Nucléophile Aromatique avec une élution au DMF du produit d’intérêt. Les auteurs concluent que les avantages d’une telle purification sont “l’évitement d’une étape HPLC qui prend du temps et une simplification significative du protocole radiopharmaceutique global”.

• 18F-Anti-MMR-nanobodies for PET imaging of tumor-associated macrophage subtypes as surrogate markers for tumor hypoxia, Anneleen Blykers, Catarina Xavier, Ilse Vaneycken, Damya Laoui, Nick Devoogdt, Matthias D’huyvetter, Tony Lahoutte, Jo A. Van Ginderachter et Vicky Caveliers, European Molecular Imaging Meeting (EMIM), Turin, Italie, 26-28 mai 2013. Dans ce travail, le N-succinimidyl-4-18F-fluorobenzoate (18F-SFB) a été purifié avec succès après synthèse avec AFFINIMIP®SPE 18F – Aromatic Nucleophilic Substitution.
• Rapid Purification of Fluorine-18 Containing Synthons Using Molecularly Imprinted Polymer Cartridges, G. Smith, S. Bayoudh, C. Pérollier, R. Bhalla, Symposium international sur les sciences radiopharmaceutiques (ISRS), Jeju, Corée, 12-17 mai 2013. Travaux réalisés en collaboration avec GE Healthcare.
• Fast and Selective Purification of a Fluorous Radiotracer using SPE based on Molecularly Imprinted Polymers, C. Pérollier, F. Alix, S. Bayoudh, K. Naraghi, European Association of Nuclear Medicine (EANM), Milan, Italie, 27-31 octobre 2012.